卡麦角林用于治疗血液中催乳素水平过高。催乳素水平过高可能导致骨质流失、月经不调、不孕、意外母乳分泌或性功能障碍。该药也可治疗某些肿瘤引起的催乳素水平过高。该药物可能用于其他用途；如果您有任何疑问，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

【背景】
卡麦角林是一种麦角衍生物，是一种长效多巴胺激动剂和催乳素抑制剂。它用于治疗高催乳素血症和帕金森病综合征。卡麦角林对多巴胺D2受体具有强效激动活性。
【适应症】
用于治疗特发性或泌乳素瘤（泌乳素分泌腺瘤）引起的高泌乳素血症。也可用于控制帕金森病综合征的症状，在初期症状治疗中作为单药疗法，或在疾病晚期作为左旋多巴的辅助疗法。
【药效学】
卡麦角林刺激位于中枢的多巴胺能受体，产生多种药理作用。目前已鉴定出来自两个多巴胺能亚家族的五种多巴胺受体类型。多巴胺能D1受体亚家族由D 1和D 5亚受体组成，它们与运动障碍有关。多巴胺能D2受体亚家族由D 2、D 3和D 4亚受体组成，它们与运动障碍症状的改善有关。因此，针对D2亚家族受体（主要是D 2和D 3受体亚型）的特异性激动剂活性是多巴胺能抗帕金森病药物的主要靶点。
人们认为，突触后D2刺激是多巴胺激动剂抗帕金森病作用的主要原因，而突触前D2刺激则具有神经保护作用。这种半合成麦角衍生物对多巴胺D2受体和D3受体具有强效激动剂活性。它还对5-羟色胺(5-HT) 2B受体、5-HT2A受体、5-HT1D受体、多巴胺D4受体、5-HT1A受体、多巴胺D1受体、5-HT1B受体和5-HT2C受体具有激动剂活性（按结合亲和力递减的顺序排列），并对α2B受体、α2A受体和α2C受体具有拮抗剂活性。帕金森病综合征是指大脑黑质纹状体通路中约80%的多巴胺能活性丧失。
由于该纹状体参与调节协调肌肉活动（如运动、平衡、行走）的强度，活动丧失可能导致肌张力障碍（急性肌肉收缩）、帕金森病（包括运动迟缓、震颤、僵硬和情感淡漠等症状）、静坐不能（内心躁动）、迟发性运动障碍（通常与长期多巴胺能活动丧失有关的不自主肌肉运动）和神经阻滞剂恶性综合征，当黑质纹状体多巴胺完全受阻时就会出现这种症状。
大脑中脑边缘通路的多巴胺能活动过高会导致幻觉和妄想；多巴胺激动剂的这些副作用是精神分裂症患者在该大脑区域活动过度的表现。多巴胺激动剂的致幻副作用也可能是由于 5-HT 2A激动作用。脑部的结节漏斗通路起源于下丘脑，终止于垂体。在该通路中，多巴胺抑制垂体前叶的催乳素细胞分泌催乳素。结节漏斗通路中多巴胺能活性的增强会抑制催乳素的分泌。
【作用机制】
多巴胺D2受体是一种与Gi蛋白相关的7次跨膜G蛋白偶联受体。在泌乳素细胞中，多巴胺D2的刺激会导致腺苷酸环化酶被抑制，从而降低细胞内cAMP浓度，并阻断IP3依赖性地从细胞内钙离子库释放Ca2 +。细胞内钙水平的降低也可能是通过抑制电压门控钙通道的钙内流而不是通过抑制腺苷酸环化酶来实现的。
此外，受体激活会阻断p42/p44 MAPK的磷酸化并降低MAPK/ERK激酶的磷酸化。MAPK的抑制似乎是由c-Raf和B-Raf依赖性的MAPK/ERK激酶抑制介导的。多巴胺刺激的垂体生长激素释放是通过电压门控钙通道的钙内流减少而不是通过抑制腺苷酸环化酶来实现的。刺激黑质纹状体通路中的多巴胺D2受体，可改善运动障碍患者的协调性肌肉活动。卡麦角林是一种长效多巴胺受体激动剂，对D2受体具有高亲和力。受体结合研究表明，卡麦角林对多巴胺D1受体、α1受体和α2受体以及5-HT1受体和5-HT2受体的亲和力较低。
【应该遵循哪些特殊预防措施？】
在服用卡麦角林之前：
（1）如果您对卡麦角林、麦角类药物（例如溴隐亭（Parlodel）、二氢麦角胺（DHE 45，Migranal）、甲磺酸麦角胺（Hydergine）、麦角胺（Cafergot 和 Ergomar 中的成分）、甲麦角新碱（Methergine）、美西麦角新碱（Sansert）和培高利特（Permax）、任何其他药物或卡麦角林片中的任何成分过敏，请告知您的医生和药剂师。请向您的药剂师索取成分清单。
（2）告知您的医生和药剂师您正在服用或计划在服用卡麦角林期间服用哪些其他处方药、非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。您的医生可能需要调整您的药物剂量或密切监测您的副作用。
（3）如果您正在使用或曾经使用街头毒品，或者您患有或曾经患有高血压，或任何导致肺部、心脏或腹部增厚或瘢痕形成的疾病，请告知您的医生。如果您患有或曾经患有心脏瓣膜疾病，也请告知您的医生。医生会对您进行检查，并安排相关检查以确认您的心脏瓣膜是否健康。如果您有心脏瓣膜疾病或任何上述疾病的迹象，医生可能会建议您不要服用卡麦角林。
（4）如果您患有或曾经患有肝病，请告知您的医生。
（5）如果您怀孕或计划怀孕，请告知医生。如果您在服用卡麦角林期间怀孕，请致电医生。
（6）如果您正在哺乳或计划哺乳，请告知医生。卡麦角林可能会减缓或停止母乳分泌。
（7）您应该知道，服用卡麦角林后，如果从卧位起身过快，可能会引起头晕、头重脚轻甚至昏厥。这种情况在刚开始服用卡麦角林时更为常见。为了避免这种情况，请缓慢起床，双脚在地板上休息几分钟后再站起来。
（8）您应该知道，一些接受卡麦角林治疗的患者出现了赌博问题，或其他强迫性或异常的强烈冲动或行为，例如性欲增强或性行为增加。目前尚无足够信息判断这些人出现这些问题是因为服用该药物还是其他原因。如果您出现难以控制的赌博冲动、强烈的赌博冲动或无法控制自己的行为，请致电您的医生。即使您没有意识到自己的赌博或其他强烈冲动或异常行为已成为问题，也请告知您的家人此风险，以便他们能够及时就医。
【副作用】
常见副作用：
恶心、呕吐、胃痛；便秘;感到虚弱或疲倦；头痛;头晕；或困倦。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。